日前，安斯泰來(lái)全球首創(chuàng)藥物Fezolinetant作為臨床急需特許進(jìn)口的海外創(chuàng)新藥在海南博鰲樂(lè)城國(guó)際醫(yī)療旅游先行區(qū)（簡(jiǎn)稱(chēng)“樂(lè)城先行區(qū)”） 上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬瑞金醫(yī)院海南醫(yī)院（簡(jiǎn)稱(chēng)“瑞金海南醫(yī)院”）完成首例患者用藥。作為全球首款獲批治療絕經(jīng)相關(guān)的中度至重度血管舒縮癥狀（VMS）的非激素、選擇性神經(jīng)激肽3（NK3）受體拮抗劑，F(xiàn)ezolinetant樂(lè)城先行區(qū)的成功落地填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)在這一領(lǐng)域的空白，為受到絕經(jīng)相關(guān)潮熱、盜汗等癥狀困擾的女性群體帶來(lái)非激素治療新選擇，幫助國(guó)內(nèi)患者與全球同步獲益于該創(chuàng)新產(chǎn)品。

Fezolinetant是全球首款獲批治療絕經(jīng)相關(guān)血管舒縮癥狀（VMS）的一種非激素、選擇性神經(jīng)激肽3（NK3）受體拮抗劑，可阻斷神經(jīng)激肽B（NKB）與kisspeptin/神經(jīng)激肽B/強(qiáng)啡肽（KNDy）神經(jīng)元結(jié)合，從而調(diào)節(jié)體溫調(diào)節(jié)中樞的神經(jīng)元活動(dòng)，降低絕經(jīng)相關(guān)VMS的發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度。 該產(chǎn)品已通過(guò)三項(xiàng)全球III期臨床研究確定了其療效和安全性，研究均達(dá)到所有主要療效終點(diǎn)。治療后第4和12周時(shí)，F(xiàn)ezolinetant 45 mg組中度至重度VMS的發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度較基線(xiàn)的降幅在統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著優(yōu)于安慰劑組，同時(shí)驗(yàn)證了45mg Fezolinetant治療52周后總體安全性良好。此前，F(xiàn)ezolinetant已相繼于2023年5月和12月獲得美國(guó)和歐洲的批準(zhǔn)，用于治療絕經(jīng)相關(guān)的中度至重度血管舒縮癥狀。

血管舒縮癥（VMS，又稱(chēng)潮熱和/或盜汗）是絕經(jīng)期女性中最常見(jiàn)的主訴之一，潮熱從頭部、頸部、胸部和上背部突然發(fā)作，皮膚紅潤(rùn)，溫度升高，全身熱感。這些癥狀通常持續(xù)1-5分鐘，隨后可能出現(xiàn)寒戰(zhàn)、濕冷、焦慮甚至偶發(fā)心悸的癥狀。中度至重度血管舒縮癥狀患者還可能出現(xiàn)睡眠問(wèn)題、疲乏、焦慮和抑郁，這些癥狀還可能影響其日常活動(dòng)和工作能力。我國(guó)女性生殖衰老隊(duì)列研究發(fā)現(xiàn)圍絕經(jīng)期女性中受到這一問(wèn)題困擾的比例高達(dá)80%，其中出現(xiàn)中重度癥狀比例超過(guò)50%，這與歐美國(guó)家數(shù)據(jù)保持一致。我國(guó)女性出現(xiàn)VMS持續(xù)時(shí)間中位數(shù)為4.5年。絕經(jīng)相關(guān)VMS會(huì)對(duì)女性健康、生活質(zhì)量，以及社會(huì)經(jīng)濟(jì)都帶來(lái)潛在的負(fù)面影響。 治療絕經(jīng)相關(guān)的血管舒縮癥狀，目前主要分為兩大部分，一是激素替代治療，二是非激素治療。然而，絕經(jīng)激素治療的使用禁忌癥較多，具有治療窗口期，研究證明還可能會(huì)增加乳腺癌、心血管疾病和血栓栓塞發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。而Fezolinetant它跟我們既往的這種，對(duì)于絕經(jīng)期的相關(guān)癥狀的一些治療，在機(jī)制方面是完全不同的一款藥物，它是一種非激素性的藥物，通過(guò)阻斷神經(jīng)肌肽B（NKB）與神經(jīng)肌肽3（NK3）受體的結(jié)合，從而調(diào)節(jié)下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞的神經(jīng)元的活動(dòng)，以此來(lái)達(dá)到減輕或緩解絕經(jīng)女性血管舒縮癥（VMS）的發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度的這個(gè)目的。它的這一作用機(jī)制是與傳統(tǒng)的激素替代治療完全不同的，也避免了長(zhǎng)期應(yīng)用激素帶來(lái)的一些副作用，比方說(shuō)血栓栓塞的這種風(fēng)險(xiǎn)，心血管疾病的這種風(fēng)險(xiǎn)。

海南省人民醫(yī)院婦科主任醫(yī)師王康教授補(bǔ)充介紹道，從資料顯示，F(xiàn)ezolinetant在控制患者的血管舒縮癥狀方面確實(shí)是有效的，F(xiàn)ezolinetant的安全性和有效性方面都是有一定保障。在SKYLIGHT系列的研究，還有DAYLIGHT研究中，受試者整體的反饋顯示，F(xiàn)ezolinetant用藥以后的潮熱發(fā)生的頻率和嚴(yán)重程度都明顯優(yōu)于安慰劑組的。所以Fezolinetant在緩解患者的VMS癥狀的方面較好的有效性。而對(duì)于長(zhǎng)期應(yīng)用，不良反應(yīng)比較少，副作用的發(fā)生率在3%左右。

“經(jīng)過(guò)20余年的不懈努力，中國(guó)大眾對(duì)于絕經(jīng)管理的重視度已顯著提升，越來(lái)越多的絕經(jīng)期女性希望能得到更好的生活質(zhì)量?！卑菜固﹣?lái)中國(guó)區(qū)總裁趙萍女士表示，“絕經(jīng)綜合癥包括盜汗潮熱給女性的身體和生活帶來(lái)了許多困擾，目前激素治療是唯一可以幫助患者解決所有絕經(jīng)相關(guān)問(wèn)題的治療方式，但由于適用人群的限制和可能出現(xiàn)的安全性問(wèn)題，激素治療的使用率目前還很低。許多絕經(jīng)期女性沒(méi)有得到最佳的治療。安斯泰來(lái)致力于加速將全球創(chuàng)新成果引入中國(guó)，同時(shí)探索創(chuàng)新模式來(lái)實(shí)現(xiàn)創(chuàng)新藥物的早期準(zhǔn)入。Fezolinetant在樂(lè)城先行區(qū)的先行先試，將讓中國(guó)女性與歐美國(guó)家女性同步使用到全新作用機(jī)制的非激素治療藥物，改善絕經(jīng)期女性盜汗、潮熱的問(wèn)題，重獲美好生活?！?/p>